Повернутися до списку
Нові інгібітори гістонової деацетилази, як потенційні ліки раку підшлункової залози
Рак підшлункової залози займає п’яте місце серед причин смерті від онкогенних хвороб у Європі та четверте місце у США. Рівень захворюваності на карциному підшлункової залози щорічно зростає. Однак насьогодні єдиним способом лікування залишається хірургічне втручання, яке не гарантує повного видужання хворих у зв’язку з метастазуванням. Тому необхідний пошук нових більш ефективних терапевтичних підходів. Наукова стаття опублікована 21 червня 2008 року у World Journal of Gastroenterology присвячена дослідженню дії інгібіторів гістонової деацетилази - NVP-LAQ824 і NVP-LBH589 на ракові клітини підшлункової залози in vitro та in vivo.
Гістони (позитивно заряджені білки) – основні компоненти хроматину. Ацетилювання та деацетилювання пістонів модулюють структуру хромосом та регулюють транскрипцію генів. Дві родини ферментів, пістонові ацетилтрансферази та пістонові деацетилази, активують та пригнічують експресію генів, відповідно. Інгібування гістонової деацетилази може відновлювати нормальні процеси у трансформованих клітинах, не впливаючи на нормальні клітини. У результаті досліджень було показано, що обробка ракових клітинних ліній in vitro пригнічувала їх ріст внаслідок надмірного ацетилювання нуклеосомних пістонів Н4, що призводило до зростання експресії білка p21WAF-1. Цей протеїн зупиняє поділ клітин та індукує апоптоз. NVP-LBH589 і NVP-LAQ824 активні проти раку підшлункової залози людини, однак механізм їх дії in vivo до кінця не зрозумілий. Тому необхідне подальше проведення передклінічних та клінічних досліджень.
Reference: Haefner M, Bluethner T, Niederhagen M, Moebius C, Wittekind C, Mossner J, Caca K, Wiedmann M. Experimental treatment of pancreatic cancer with two novel histone deacetylase inhibitors World J Gastroenterol 2008; 14(23): 3681-3692.
Ресурс:
http://www.medicalnewstoday.com/articles/123220.php