01 червня 2009

Пошук ефективних протиракових препаратів - одне із найбільш актуальних завдань сучасної медицини і науки. Хризін (5,7-дигідрокси флавон) - широко розповсюджений природний флавоноїд, що характеризується широким спектром біологічних активностей, зокрема має противірусну, андидіабетичну та антиоксидантну дії. Але клінічне застосування цієї сполуки досить обмежене. Це пов’язано із надзвичайно високою швидкістю її всмоктування у кишечнику та високим рівнем глікозилювання in vivo. Для покращення біологічної активності хризіну, була розроблена низка похідних. Один із них – 5-аліл-7-ген-дифлуорометиленхризін (ADFMChR).
Група китайських вчених під керівництвом Джан-Гуо Као встановили протираковий ефект ADFMChR in vitro. Результати їх досліджень опубліковані в журналі World Journal of Gastroenterology від 14 травня 2009 року.
У своїх експериментах вчені культивували лінії клітин HepG2 і L-02, інгібувальний ефект ADFMChR на їх проліферацію досліджували за допомогою методу MTT. Апоптоз HepG2 клітин визначали проточною цитофлуориметрією із використаням флуоресцентної фарби пропідіум йодиду. Вплив ADFMChR на експресію білків NF-κB, Bcl-2, PPARγ і Bax був встановлений за допомогою вестерн-блот аналізу.
Результати досліджень показали, що ADFMChR дозо-залежним чином інгібував проліферацію HepG2 клітин і фактично не впливав на ріст L-02 клітин. Вестерн-блот аналіз виявив, що через 24 години після обробки ADFMChR, експресія білків PPARγ і Bax зростала, тоді як синтез Bcl-2 і NF-κB у HepG2 клітинах знижувався. Ці дані є молекулярною основою для розуміння клінічних ефектів ADFMChR і розробки препаратів від карциноми печінки.

Детальніше читайте в статті:
Tan XW, Xia H, Xu JH, Cao JG. Induction of apoptosis in human liver carcinoma HepG2 cell line by 5-allyl-7-gendifluoromethylenechrysin. World J Gastroenterol 2009; 15(18): 2234-2239.