10 лютого 2009

     Вчені із Медичного Центру Вандербільтського університету дослідили низку хімічних сполук, що можуть представляти новий клас препаратів для лікування раку.
     Ці сполуки є першими відомими селективними інгібіторами фосфоліпази D (PLD) – ферменту, який задіяний у розвитку раку грудей, нирок, шлунку та ін.
     Нові інгібітори, про які йде мова в останньому номері Nature Chemical Biology, блокують інвазивну міграцію ракових клітин. Це дозволяє позиціонувати їх як антиметастатичні агенти. “Інгібітори є важливими інструментами для дослідження ролі PLD у клітинній фізіології”, - сказав професор фармакології, Алекс Браун.
     "PLD пов’язана із багатьма фундаментальними процесами клітини, такими як секреція, міграція, ріст і проліферація. Але у зв’язку з відсутністю селективних інгібіторів, дослідження функції цього важливого ферменту тривалий час було неможливим”, - зазначив Браун.
     Існує дві споріднені ізоформи PLD: PLD1 і PLD2. Обидва ферменти утворюють фосфатидну кислоту, яка є ключовою ліпідною молекулою, що регулює метаболічні та сигнальні функції клітини. Для того, щоб дослідити наскільки відрізняється роль цих двох ферментів, потрібні інгібітори, які були б селективними до ізоформ PLD. Дослідники синтезували ряд сполук, які здатні окремо пригнічували активність PLD1 і PLD2 та одночасно обох ізоформ.
     “Ці інгібітори є ключовим знаряддям для біологічних досліджень і ми сподіваємося, що незабаром вони знайдуть своє застосування в медицині”, - додав Браун.
     Зараз вчені займаються оптимізацією хімічних структур для застосування in vivo та досліджують дію сполук при ревматоїдному артриті та вірусних інфекціях.

     Ресурс: http://www.medicalnewstoday.com/articles/137817.php