Потреба в принципово нових класах антимікробних препаратів (АМП) для терапії інфекцій, викликаних мікроорганізмами із множинною резистентністю до існуючих у медичній практиці антибіотиків, є беззаперечною. У рамках 50-ї Міждисциплінарної конференції по антимікробних агентах і хіміотерапії (Interscience Conference on Antimicrobial Agents and Chemotherapy - ICAAC), що проходила у вересні 2010 року в Бостоні (США), була представлена інформація про декілька нових класів АМП із активністю проти резистентних грамнегативних бактерій. Серед нових класів АМП, що розробляються фармацевтичними компаніями, особливу увагу привертають нові пептиди; препарати, які блокують синтез жирних кислот або ранні етапи синтезу білка в мікробній клітині; нові похідні тетрациклінів; а також інгібітори бета-лактамаз, які не мають власної антибактеріальної активності.
AN3365 - синтетичний низькомолекулярний бор-вмісний препарат, який блокує синтез білка у грамнегативних бактерій за рахунок інгібування синтезу аміноацил-т-РНК. Зв'язуючись із молекулою т-РНК, AN3365 попереджує приєднання амінокислоти лейцину, що порушує синтез білкового ланцюга і процес життєдіяльності мікробної клітини. Препарат володіє чудовою активністю in vivo проти полірезистентних грамнегативних бактерій і безпечністю в клінічних дослідженнях I фази.
Фторциклін та інші нові похідні тетрациклінів також діють за рахунок блокування синтезу білка на рибосомах і активні проти різних грампозитивних і грамнегативних мікроорганізмів, за винятком Pseudomonas spp. Активність нових похідних не порушується при наявності у бактерій механізмів резистентності до тетрациклінів, препарати пропонується застосовувати внутрішньовенно або перорально 1 раз на добу.
Плевромутиліни - ще один новий клас АМП, який діє за рахунок зв'язування з рибосомами і пригнічення синтезу білка. Ці препарати активні проти грамнегативних і грампозитивних мікроорганізмів, у тому числі проти метицилінорезистентних штамів Staphylococcus aureus (MRSA). Представник класу плевромутилінів BC-3781 продемонстрував високу ефективність у дослідженнях на тваринах і безпечність при проведенні ранньої фази клінічних досліджень.
GSK1322322 - також порушує синтез білка, впливаючи на фермент пептид-деформілазу, який відщеплює формільні групи від новосинтезованого поліпептидного ланцюга. Цей новий діамінопіримідиновий препарат володіє високою активністю проти грампозитивних бактерій - збудників інфекцій шкіри і м'яких тканин (ІШМТ) і дихальних шляхів.
У даний час препарат вивчається в клінічних дослідженнях II фази при ІШМТ.
Новий фторхінолон JNJ-Q2 - АМП із широким спектром активності, що включає MRSA. За активністю проти грамнегативних мікроорганізмів Q2 схожий із моксифлоксацином і, крім того, активний по відношенню до бактеріальних плівок. У даний час Q2 вивчається в клінічних дослідженнях II фази при ІШМТ.
Серед вивчених сполук деякі не володіють власною антибактеріальною активністю, однак підсилюють активність відомих АМП. Наприклад, OligoG - олігосахарид, отриманий із водоростей, пригнічує ріст багатьох грамнегативних бактерій, у тому числі штамів, резистентних до різних АМП. Дослідники вважають, що OligoG проявляє синергізм із іншими АМП, зокрема, з макролідами і бета-лактамами, а також здатний руйнувати мікробні біоплівки.
MK-7655 є інгібітором бета-лактамаз класів А і С. При використанні в комбінації з іміпенемом MK-7655 дозволяє відновити їх активність проти резистентних до іміпенему грамнегативних бактерій, включаючи штами P. aeruginosa.
Крім перерахованих перспективних антибактеріальних препаратів у розробці також є один принципово новий протигрибковий препарат E1210, що володіє унікальним механізмом дії і широким спектром активності. Цей препарат пригнічує ацилування глікозилфосфатидил-інозитолу, який закріплює глікопротеїни в клітинних стінках грибів. У деяких випадках активність E1210 in vitro вища від такої флуконазола, при цьому перехресна резистентність із атолами для E1210 не характерна.

Ресурс: Fox J. L. At 50th ICAAC More Candidates Coming from Novel Antimicrobial Classes Microbe Magazine, November 2010.