Провідний український лабораторний портал

Як нікотин взаємодіє з рецепторами мозку?

Повернутися до списку

14 березня 2009

Хіміки з Калтеху з'ясували, чому нікотин відрізняється високою спорідненістю до зв’язування ацетилхолінових рецепторів мозку і низькою спорідненістю до зв’язування з рецепторами м'язової тканини.
Така інформація може допомогти більш глибоко зрозуміти причини нікотинової залежності та допоможе у розробці ліків від хвороб, в яких задіяні ацетилхолінові рецептори – наприклад, шизофренія, хвороба Паркінсона та інші.
Денніс Доетрі (Dennis А. Dougherty) з’ясував, що шляхом π-взаємодії позитивно зарядженого азоту ліганду й ароматичного фрагменту триптофану нікотин міцно зв'язується з рецепторами ацетилхоліну, проте нікотин не утворює π-зв’язки з ацетилхоліновими рецепторами м'язової тканини, які були об'єктами вивчення групи Доетрі.
Доетрі показав, що взаємодія ацетилхолінових рецепторів мозку з нікотином включає π-взаємодію. Відмінність способів зв’язування нікотину з рецепторами мозку і м'язової тканини полягає в тому, що в мозкових рецепторах молекула нікотину розташована ближче до місця зв’язування, аніж в рецепторах м'язової тканини. Доетрі вважає, що водневі зв’язки за рахунок лізинового залишку, що є у складі білка-рецептора, змінюють форму активного центру зв’язування рецептору з ацетилхоліном, сприяючи утворенню π-зв’язків.

Докладніше читайте на:
http://www.nature.com/nature/journal/vaop/ncurrent/abs/nature07768.html